威廉·諾爾斯

威廉·諾爾斯

威廉·諾爾斯(威廉·諾爾斯)

威廉·諾爾斯（William S. Knowles，1917-2012），美國籍。1942年，他獲得美國哥倫比亞大學博士學位。生前一直供職于孟山都托馬斯和霍克瓦爾特實驗室，直至1986年退休。2001年，因在“手性催化氫化反應”方面的杰出成就與野依良治分享了當年諾貝爾化學獎的一半獎金（另一半由巴里·夏普雷斯獲得）。

威廉·諾爾斯（William S. Knowles，1917-2012），于1917年生于美國馬薩諸塞州，生物化學家。1942年，他獲得美國哥倫比亞大學博士學位。 20世紀60年代末，他研發(fā)出一種催化劑，能夠直接合成手性化合物的單個旋光對映體。隨后，他領導的小組又研發(fā)出手性膦配體，該物質(zhì)在氨基酸L-多巴的不對稱合成方面應用效果顯著。2001年，因在“手性催化氫化反應”方面的杰出成就與野依良治（Ryoji Noyori）分享了當年諾貝爾化學獎的一半獎金；另一半由巴里·夏普雷斯（Barry Sharpless）獲得。 1940年，諾爾斯當選美國化學會會士；2004年，當選美國科學院院士。 生前一直供職于孟山都托馬斯和霍克瓦爾特實驗室，直至1986年退休。2012年6月13日，因肌萎縮性側索硬化癥并發(fā)癥，在英格蘭切斯特菲爾德市逝世。

2001年諾貝爾化學獎授予美國科學家威廉·諾爾斯、日本科學家野依良治和美國科學家巴里·夏普雷斯，以表彰他們在不對稱合成方面所取得的成績，三位化學獎獲得者的發(fā)現(xiàn)則為合成具有新特性的分子和物質(zhì)開創(chuàng)了一個全新的研究領域。現(xiàn)在，像抗生素、消炎藥和心臟病藥物等，都是根據(jù)他們的研究成果制造出來的。 瑞典皇家科學院的新聞公報說，許多化合物的結構都是對映性的，好像人的左右手一樣，這被稱作手性。而藥物中也存在這種特性，在有些藥物成份里只有一部分有治療作用，而另一部分沒有藥效甚至有毒副作用。這些藥是消旋體，它的左旋與右旋共生在同一分子結構中。在歐洲發(fā)生過妊娠婦女服用沒有經(jīng)過拆分的消旋體藥物作為鎮(zhèn)痛藥或止咳藥，而導致大量胚胎畸形的"反應停"慘劇，使人們認識到將消旋體藥物拆分的重要性。2001年的'化學獎得主就是在這方面做出了重要貢獻。他們使用一種對映體試劑或催化劑，把分子中沒有作用的一部分剔除，只利用有效用的一部分，就像分開人的左右手一樣，分開左旋和右旋體，再把有效的對映體作為新的藥物，這稱作不對稱合成。 瑞典當?shù)貢r間10日下午(北京時間10日晚上)，瑞典國王卡爾十六·古斯塔夫向美國科學家威廉·S·諾爾斯頒發(fā)了2001年諾貝爾化學獎。本屆諾貝爾化學獎分別授予了美國科學家威廉·S·諾爾斯、日本科學家野依良治及美國科學家K·巴里·夏普雷斯。諾爾斯與野依良分享諾貝爾化學獎一半的獎金。夏普雷斯現(xiàn)為美國斯克里普斯研究學院化學教授，將獲得另一半獎金。

諾爾斯的貢獻是在1968年發(fā)現(xiàn)可以使用過渡金屬來對手性分子進行氫化反應，以獲得具有所需特定鏡像形態(tài)的手性分子。他的研究成果很快便轉化成工業(yè)產(chǎn)品，如治療帕金森氏癥的藥L－DOPA就是根據(jù)諾爾斯的研究成果制造出來的。 1968年，諾爾斯發(fā)現(xiàn)了用過渡金屬進行對映性催化氫化的新方法，并最終獲得了有效的對映體。他的研究被迅速應用于一種治療帕金森癥藥物的生產(chǎn)。后來，野依良治至進一步發(fā)展了對映性氫化催化劑。夏普雷斯則因發(fā)現(xiàn)了另一種催化方法——氧化催化而獲獎。他們的發(fā)現(xiàn)開拓了分子合成的新領域，對學術研究和新藥研制都具有非常重要的意義。其成果已被應用到心血管藥、抗生素、激素、抗癌藥及中樞神經(jīng)系統(tǒng)類藥物的研制上�，F(xiàn)在，手性藥物的療效是原來藥物的幾倍甚至幾十倍，在合成中引入生物轉化已成為制藥工業(yè)中的關鍵技術。

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