葛根素的結構修飾

以天然活性成分為先導物,對其進行結構修飾,合成出一系列衍生物,通過對這些衍生物進行生物活性測試,以發(fā)現生物活性更好者開發(fā)成新藥是天然藥物新藥開發(fā)中常用的方法.葛根素是中藥葛根中的活性成分,具有擴張血管、增加冠脈流量、降低血壓、減慢心律和降低心肌耗量及抗心律失常等作用.我們選擇葛根素作為先導物,通過與溴代異戊烯在碳酸鉀存在下的醚化反應,乙酰化保護糖基,以N,N-二乙基苯胺為溶劑加熱的Claisen重排反應[1,2],合成了幾個新衍生物.

作 者： 雷軍 李養(yǎng)學 劉竹蘭 劉建利   作者單位： 西北大學生命科學學院中藥學系,西安,710069  刊 名： 有機化學  ISTIC SCI PKU 英文刊名： CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY  年，卷(期)： 2003 23(z1)  分類號： O6  關鍵詞：  

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